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吡仑帕奈(perampanel)原料及片剂

【通用名】吡仑帕奈(perampanel)
【商品名】Fycompa
【剂型及规格】片剂,2mg、4mg、6mg,8mg,10mg,12mg等
【注册分类】化药3+3

【适应症】用于辅助治疗:
12岁及以上成人癫痫患者部分性发作(有无继发性全身性发作);
12岁及以上成人原发性全身强直-阵挛发作的癫痫患者
【原研厂商】Eisai(日本卫材)
【项目简介】

吡仑帕奈是一种α-氨基-3-羟基-5甲基-4-异唑丙酸(AMPA)受体拮抗剂,它通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性,减少神经元过度兴奋 。2012年10月22日获FDA批准上市,这是FDA批准的首个具有该作用机制的抗癫痫药物。
吡仑帕奈是一种广受欢迎的抗癫痫药物,因为通过其他治疗方法,有很多的部分性发作患者不能得到有效控制。目前的一线抗癫痫药物通过抑制突触后谷氨酸AMPA受体发挥作用,而目前认为突触后谷氨酸AMPA受体参与了癫痫发作。3项临床试验结果显示,与服用安慰剂的患者相比,服用吡仑帕奈的患者可更好地控制癫痫发作。这是FDA批准的首个具有该作用机理的抗癫痫药物。

【专利情况】化合物专利2021年到期。晶型专利2025年到期。